SLU-PP-332
Molécula pequeña (agonista ERR) · 2 referencias · rev. agosto 2026
1. Qué es
Molécula pequeña agonista de los receptores relacionados con estrógeno (ERRα, ERRβ, ERRγ), receptores nucleares que regulan biogénesis mitocondrial y metabolismo oxidativo.
2. Mecanismo
Agonismo de ERR. Al activarse, los ERR encienden programas génicos de biogénesis mitocondrial, oxidación de ácidos grasos y fosforilación oxidativa — los mismos programas que activa el ejercicio de resistencia. De ahí que se le describa como mimético de ejercicio.1
Programa genético agudo de ejercicio aeróbico. El compuesto aumenta la función mitocondrial y la respiración celular en línea celular de músculo esquelético. Administrado a ratón, incrementó las fibras oxidativas de tipo IIa y mejoró la resistencia al ejercicio. La activación de ERRα resultó crítica para ese efecto — o sea el mecanismo quedó demostrado por dependencia del receptor, no solo por correlación.1
Resultado en modelo animal. En ratones obesos se reportó mayor resistencia al ejercicio y mayor oxidación de grasa frente a controles.2
No es un péptido: es una molécula pequeña — cambia el manejo, la solubilidad y el diseño experimental. Toda la data de eficacia proviene de estudios en ratón; ninguno de los hallazgos se ha replicado en humanos y no existe estudio de farmacocinética humana.
3. Protocolos documentados
Dosis única de 25 mg/kg intraperitoneal en ratón bastó para inducir la firma transcripcional de ejercicio aeróbico agudo en músculo a las pocas horas.
4. Referencias
- Billon C, Sitaula S, Banerjee S, Welch R, Elgendy B, Hegazy L, et al. Synthetic ERRα/β/γ agonist induces an ERRα-dependent acute aerobic exercise response and enhances exercise capacity. ACS Chemical Biology. 2023;18(4):756–771. DOI 10.1021/acschembio.2c00720
- Billon C, Schoepke E, Avdagic A, Chatterjee A, Butler AA, Elgendy B, Walker JK, Burris TP. A synthetic ERR agonist alleviates metabolic syndrome. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 2024;388(2):232–240. DOI 10.1124/jpet.123.001733
Lo anterior resume investigación publicada en modelos celulares y animales. No describe efectos en humanos y no constituye una afirmación médica, terapéutica ni de rendimiento. Material vendido estrictamente como reactivo de investigación; no apto para uso humano ni veterinario.
